摘要:尽管T细胞衔接器(TCE)在血液瘤领域已展现商业价值,全球首个获批的TCEBlincyto年销售额超12亿美元,但与实体瘤相比,血液瘤的患者数量相对较小,仅占全部癌症患者的10%左右,且赛道已十分拥挤。
尽管T细胞衔接器(TCE)在血液瘤领域已展现商业价值,全球首个获批的TCE Blincyto年销售额超12亿美元,但与实体瘤相比,血液瘤的患者数量相对较小,仅占全部癌症患者的10%左右,且赛道已十分拥挤。在更受资本青睐的实体瘤领域,TCE疗法由于肿瘤微环境复杂、靶点异质性高、易引发细胞因子风暴等问题,仍面临着巨大挑战。
2025年美国癌症研究协会(AACR)年会上,111家中国药企携246款创新药成果亮相,众多TCE产品大放异彩,涉及KLK2、LY6G6D、GPRC5D、BCMA、LILRB4、EGFR、CDH17、DLL3等多个靶点,尤其是维立志博全新设计的靶向DLL3的TCE双特异性抗体-药物偶联物(TCE-ADC),为实体瘤领域的探索带来了新思路。这是否预示着TCE在实体瘤领域即将进入高速发展快车道?
TCE:从设计艺术到科学落地
TCE技术的核心在于通过桥接T细胞上的CD3与肿瘤特异性抗原,有效聚集并激活T细胞,精准杀伤癌细胞。与CAR-T动辄数十万美元的治疗成本和ADC的化学毒性风险相比,TCE的“即用型”、无需基因改造、安全性更佳的优势更为显著。但在实体瘤领域,TCE技术的应用仍需攻克两大难题:靶点选择性不足与毒性控制失衡。
对此,各药企基于不同的技术路径与设计逻辑,持续迭代其TCE技术平台的核心模块,应对策略主要包括寻找合适的靶点、调整抗体靶向肿瘤的「价」数以增加对肿瘤的选择性、合理控制靶向CD3抗体亲和力以控制靶向杀伤和细胞因子释放的平衡、Fc沉默等。
维立志博也通过独创的LeadsBody™平台对CD3 T-cell engager的分子设计进行多样化修改,在不断地升级优化中给出了TCE研发的“中国答案”:
●独特的2:1非对称结构,可精确控制T-cell engager与CD3和肿瘤标志物的结合强度,使其能够有效激活T细胞,同时将细胞因子释放最小化,减少T细胞衰竭。
●最优化的肿瘤相关抗原和CD3结合域的比例及亲和力,将T-cell engager的作用导向肿瘤部位,最小化非靶向毒性。
●结构优化,精确定制结合臂的定位及空间排列,诱导T细胞有效杀死靶细胞,同时减少细胞因子分泌,展现出持久的抗肿瘤效果,减少T细胞耗竭的诱导。
LeadsBody™平台的优越性让维立志博在TCE技术上突破性平衡了T细胞激活与毒性控制的核心矛盾。理论上,其独特设计的CD3 T-cell engager具有均衡的疗效及安全性,治疗窗口可能更大,可延长治疗有效期,提高对血液瘤及实体瘤的疗效。且这一理论已在临床前研究和早期临床试验中得到充分验证。
血液瘤领域,维立志博主要产品之一——用于治疗多发性骨髓瘤的LBL-034 (GPRC5D/CD3双特异性抗体),是目前全球临床进度仅次于强生、中国临床进度第一的靶向GPRC5D的CD3 TCE。根据公开资料,截至2025年2月26日,LBL-034剂量为400μg/kg时的客观缓解率(ORR)为77.8%,达到非常好的部分缓解或更深程度缓解(≥VGPR)疗效的比率为61.1%;剂量为800μg/kg时≥VGPR为100.0%,表现优于强生TALVEY®。且与TALVEY®类似药物相比,LBL-034诱导的细胞因子释放水平较低。美国血液学会年会(ASH 2024)上公布的I/II期临床研究数据显示,LBL-034在复发或难治性多发性骨髓瘤患者中未观察到三级以上的细胞因子释放综合征(CRS)和免疫效应细胞相关神经毒性综合征(ICANS)。就目前的临床数据而言,LBL-034具有更强的疗效、更好的安全性和更长更便利的给药周期,有成为Best-in-Class的潜力。
实体瘤领域,用于治疗MUC16高表达实体瘤,特别是卵巢癌、宫颈癌及子宫内膜癌等妇科癌症的LBL-033 (MUC16/CD3双特异性抗体),在靶向依赖性细胞毒性测定中,诱导T细胞的杀伤与另一款临床阶段候选药物REGN4018的类似药物相当,但细胞因子释放较低。目前I/II期临床试验可用的数据中已观察到LBL-033的初步疗效信号及良好耐受性,剂量达到10mg/kg时未达到最大耐受剂量。
实体瘤:TCE疗法的全球竞速与突围
2025 AACR已公布摘要中针对实体瘤的TCE创新药超过30款,涉及DLL3、CDH17、HER2、MSLN、LILRB4等众多靶点,适应症覆盖肺癌、结直肠癌、胃癌、卵巢癌、肝细胞癌等近20种实体瘤。虽然绝大部分研究处于临床前,仍有Runimotamab(HER2xCD3)、ZW171(MSLN xCD3)等项目成功迈入临床阶段,标志着TCE技术正从血液肿瘤加速向实体瘤领域渗透。
图 2025 AACR线上摘要公布的TCE实体瘤项目(数据来源:医药魔方)
在这场全球竞速中,约1/3的TCE实体瘤项目来自中国药企,其中,维立志博凭借差异化策略崭露头角。一方面稳扎稳打,借助成熟的LeadsBody™平台布局当下大热的CDH17靶点,AACR摘要显示,LBL-054(CDH17 xCD3)对CDH17 具有高亲和力的同时不与其他CDH家族成员发生交叉反应,LBL-054介导的肿瘤细胞杀伤依赖于CDH17表达水平,对CDH17阴性细胞无细胞毒性作用。在体外和体内实验中,LBL-054均展现出显著的抗肿瘤活性。
另一方面,维立志博TCE-ADC的新玩法在业内备受关注。LBL-058由靶向DLL3×CD3的双特异性抗体骨架与新型拓扑异构酶I抑制剂(TOP1i)载荷组成,利用具有自主知识产权的Linker-payload技术平台开发。通过双特异性抗体介导的T细胞激活与ADC的细胞毒效应协同,克服单一DLL3靶向疗法的抵抗耐药问题,直指小细胞肺癌(SCLC)治疗痛点。AACR摘要显示,LBL-058 高DLL3 亲和力和低CD3 亲和力的设计避免了对 T 细胞的潜在细胞毒性,不仅能诱导强效的TDCC和T细胞活化,还能选择性地向DLL3阳性肿瘤细胞递送细胞毒性载荷。体外实验中,LBL-058在不同DLL3表达量的SCLC肿瘤细胞系中均展现出强效的杀伤。动物模型中,LBL-058在异种移植瘤模型中诱导持久的肿瘤消退。这是全球首个公开的TCE-ADC疗法,展现了中国药企在复杂技术路径上的创新能力,也为TCE疗法在实体瘤领域突围提供了全新思路。
TCE矩阵:从数据到资本全面验证研发实绩
基于突破性设计和不断优化迭代所打造的差异化优势,维立志博的LeadsBody™平台已经到了收获期,实现从技术平台到临床价值的系统性转化。目前,维立志博已构建起覆盖血液瘤、实体瘤、自免疾病的TCE产品矩阵:
血液瘤领域,LBL-034(GPRC5D×CD3)有望成为首个靶向GPRC5D的国产TCE疗法,用于治疗多发性骨髓瘤;LBL-043(LILRB4×CD3)可能为急性髓细胞白血病提供高度差异化的治疗方法。
实体瘤领域,LBL-033(MUC16×CD3)针对卵巢癌、宫颈癌等妇科肿瘤,是全球前二已进入临床试验的MUC16/CD3双特异性抗体之一;LBL-054(CDH17×CD3)布局当下热门靶点CDH17,剑指胃肠道恶性肿瘤;LBL-058(DLL3×CD3 TEC)更是开辟了TEC-ADC新赛道,有望解决小细胞肺癌耐药难题。
自免领域,维立志博首创三抗LBL-051(CD19×BCMA×CD3),创下6.14亿美元授权交易纪录,一跃成为国内临床前TCE管线最高交易金额。而与Aditum Bio的合作更进一步加速了其国际化战略,通过NewCo模式整合全球研发资源,也为后续的商业化铺平道路。
维立志博在2025 AACR年会上展示的研发成果和TCE管线进展,不仅验证了其自主研发的LeadsBody™平台在TCE技术领域的优越性,更以差异化布局为实体瘤治疗提供了突破性解决方案。从血液瘤到实体瘤,从兼顾疗效与安全性的科学设计到展现出优异抗肿瘤活性与耐受性的临床验证,从技术创新到国际化布局,维立志博凭借“硬核数据”跻身全球TCE研发第一梯队,以领跑者的姿态推动肿瘤免疫治疗格局的重塑。
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