期待多肽减脂药新突破，澳银资本领投中科新进

“医疗健康始终是澳银资本重点布局的投资领域之一，非常荣幸本次与其他优秀的投资机构一同支持中科新进团队。中科新进联合创始人任培根教授在原创发现的Metabolitin（MTL）代谢通路研究领域深耕十多年，顺利完成“新靶点”+“新分子化合物”的新药发现研究。项目已经进入转化研究阶段。整个团队充满朝气、勇于创新，基于对MTL的研究成果，布局了NASH，减肥两条first-in-class管线，我们期待公司独特的技术平台能为未满足的临床需求提供新的解决方案，为患者带来福音。”

—— 澳银资本投拓总监 薛臻昊

近日，多肽创新药研发商——中科新进完成千万元级天使轮融资，由澳银资本领投，南山创投、前海长城、福鹏资产等机构跟投。中科新进公司2021年6月于深圳成立，由中科院深圳先进技术研究院专家任培根教授和从事多肽药物工艺开发和生产的的覃亮政共同创立，公司致力于打造全球first in class多肽药物研发。

目前该公司的核心产品是基于任博经过十几年基础研究发现的Metabolitin（MTL） 通过新途径MTL-GPRC6A-Neurotensin抑制小肠对脂质的吸收，通过新途径MTL-GPRC6A-GLP-1调节血糖开发的用于治疗NASH和肥胖的多肽新药。

糖代谢、脂代谢失衡引起的肥胖相关疾病已成为当今最严重的全球性健康问题之一，肥胖是脂肪性肝炎、糖尿病、高血压及癌症等疾病的直接相关病因之一。根据《2020 世界卫生统计报告》，目前全球有超过3亿肥胖患者，到2030年，肥胖人数将超过10亿人，占世界成年人的20%。Evaluate Pharma预测，到2030年，全球减肥市场规模估计为1230亿美元。

全球临床可用减肥药物较少，属于新药开发的蓝海市场

国内市面当前只有一款合法获批的减肥药——奥利司他（Orlistat），主要作用在胃肠道上可抑制胃肠道消化脂肪所需的酶，包括胰酯及胃酯，而减少胃肠道酯对脂肪的吸收，但其副作用“漏油”也对使用者的日常生活造成不便。

非酒精性脂肪肝病（NAFLD）是全球流行的主要肝脏疾病之一，疾病谱包括非酒精性肝脂肪肝（NAFL）、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）及NASH相关肝硬化和肝细胞癌。 有文献报道，全球患病率为25.24%且患病率逐年增加。来自上海、北京等地区的流行病学调查结果显示，普通成人B型超声诊断的NAFLD患病率10年期间从15％增加到31％以上。Evaluate Pharma预测，全球NASH药物的市场规模在2028年可达400亿美元。

NAFLD这个疾病最需要药物干预的时候是介于不严重患者（脂肪肝）和非常严重患者（代偿性肝硬化和肝癌）之间的NASH阶段。，NASH是导致肝硬化的主要原因之一，患者10~15年内肝硬化发生率高达15%~25%。心血管疾病、恶性肿瘤和肝硬化失代偿是引起NASH患者死亡的常见原因。

遗憾的是，因为NASH的发病机理复杂，发病机制至今仍不明确，且药物安全性以及毒性的均衡考量，全球主流市场还未有治疗非酒精性脂肪肝炎药物获批上市。

中科新进团队利用生物信息学手段结合生物学功能实验，验证了所预测的一种新的功能多肽的激素性质及其生物学功能，该多肽激素被研究团队命名为Metabolitin(MTL)，研究团队利用高分辨质谱法验证了MTL在小鼠血清中的天然存在，并利用Obesity-NAFLD-T2DM小鼠模型证实了MTL与受体GPRC6A相互作用并发挥以下生物效应：MTL进入肠道后，与小肠上皮细胞表面的GPRC6A作用，强烈抑制神经紧张素（Neurotensin, NT）的表达，上调腺苷5’-单磷酸活化蛋白(AMPK)作用通路，相比于奥利司他通过抑制脂肪分解而达到减肥效果，MTL通过NT-AMPK途径抑制小肠脂质的吸收，防止副作用对患者所产生的生活不便。

同时，MTL通过乙酰辅酶A羧化酶途径（ACC途径）抑制肝脏中的脂质从头合成，从而显著改善了小鼠的肝细胞脂肪变性、NAFLD症状和胰岛素抵抗，为非酒精性脂肪肝的治疗提供了新的药物前体和理论依据。相关药物前体已申请中国发明专利和PCT专利，其中中国专利和美国专利已经授权，欧洲、日本和韩国专利也已进入实审。

相较于传统的多肽类药物，中科新进的MTL候选分子在体外做了胃蛋白酶和胰蛋白酶的溶解实验，PG01-2和 PG01-3在Pepsin中 3小时内降解＜3%；在Trypsin中16小时内降解＜ 5%。即PG01-2和 PG01-3在Pepsin和Trypsin中是稳定的。具备了口服给药的可能性，目前大部分多肽类药物均为注射给药，依从性存在较大的弊端，如若可以口服给药，未来想象力巨大。

中科新进创始人任培根教授表示：“此次中科新进在澳银资本等优秀资本机构的助力下加快多肽创新药Metabolitin（MTL） 在NASH和减肥两条first-in-class管线研发，按照中美双报的要求于两年内完成产品NMPA和FDA的IND。尽早实现产品全球同步上市。我们也将长期致力于代谢性疾病和生殖健康的新药发现、开发、生产和商业化，坚持自主创新，实现临床价值为导向。以改善人类健康生活为目标，努力成为在代谢与生殖领域有世界影响力的生物科技公司。”