君实VV116开展国际多中心2/3期临床，再布局3CL蛋白酶口服药VV993

北京时间2022年1月26日，君实生物（1877.HK，688180.SH）宣布，公司与苏州旺山旺水生物医药有限公司（旺山旺水）达成合作，共同承担靶向3CL蛋白酶的可口服抗新冠病毒候选新药VV993在全球除乌兹别克斯坦、吉尔吉斯斯坦、哈萨克斯坦、土库曼斯坦、塔吉克斯坦（中亚五国）外的国家或地区范围内的研究、生产及商业化工作。VV993由中国科学院上海药物研究所（上海药物所）和中国科学院武汉病毒研究所（武汉病毒所）共同研发。

3CL蛋白酶（3C-likeprotease，3CLpro）是新冠病毒复制过程中不可或缺的蛋白水解酶，其氨基酸序列在目前已出现的多个新冠病毒变异株中几乎没有变化，属于高度保守的抗新冠病毒药物研发的重要靶标。目前全球进展最快的3CL蛋白酶抑制剂是辉瑞的口服抗病毒候选药物，已获紧急使用授权。

上海药物所和武汉病毒所的科研人员在前期一系列研究与优化基础上，得到化学结构上区别于在研同类候选药物的新型有机小分子化合物VV993，能够以新的结合模式抑制3CL蛋白酶。在新冠病毒感染的细胞模型实验中，VV993可以有效抑制新冠病毒复制。在新冠病毒感染的小鼠模型中，VV993不仅可以有效降低病毒复制，还能显著改善由新冠病毒感染造成的肺部病理改变。其它成药性方面，VV993安全性较好，目前没有发现心脏毒性和神经毒性作用。综合目前研究结果显示，VV993是安全、可口服、动物模型上有效的抗新冠病毒候选化合物，具有重要的开发价值。

自2020年疫情爆发之初，君实生物利用自有的研发和产业化平台迅速反应，投入抗疫药物的开发工作，积极承担作为本土创新药企的社会责任。目前，公司已形成由多款抗新冠病毒中和抗体药物与小分子口服药物组成的研发管线。

在中和抗体药物领域，首款商业化产品埃特司韦单抗（项目代号：JS016）是中国最早加入全球抗疫的中和抗体药物，由君实生物与中国科学院微生物研究所共同开发。截至目前，埃特司韦单抗与公司海外合作伙伴礼来制药的另一款抗体药物组成的双抗体疗法已在超过15个国家和地区获得使用授权。此外，公司的第二款中和抗体药物JS026的临床试验申请已于2021年11月获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于新冠肺炎的预防和治疗。

在小分子口服药物领域，首款口服核苷类抗新冠病毒药物VV116目前正在开展全球多中心临床研究，其中3项在中国开展的I期研究已于近日完成，初步结果显示临床安全性良好，针对轻中度COVID-19患者的国际多中心II/III期临床试验正在进行中。VV116由上海药物所、武汉病毒所、中国科学院新疆理化技术研究所、旺山旺水、中国科学院中亚药物研发中心共同研发，由君实生物与旺山旺水共同承担该药物在全球范围内的临床开发和产业化工作。2021年12月，VV116在乌兹别克斯坦获得使用授权。

VV116和VV993是针对病毒生命周期的不同关键且保守靶点而开发的药物或候选药物，除了可以单独使用发挥各自的临床优势或特点，还具有“联合用药抗病毒，相得益彰好疗效”的发展前景。

君实生物将与合作伙伴旺山旺水携手共进，快速推进VV993至临床阶段，以期尽快解决未被满足的临床需求，为抗疫贡献更多来自中国的创新元素。

关于君实生物

君实生物（688180.SH，1877.HK）成立于2012年12月，是一家以创新为驱动，致力于创新疗法的发现、开发和商业化的生物制药公司。公司具有由45项在研产品组成的丰富的研发管线，覆盖五大治疗领域，包括恶性肿瘤、自身免疫系统疾病、慢性代谢类疾病、神经系统类疾病以及感染性疾病。

凭借蛋白质工程核心平台技术，君实生物身处国际大分子药物研发前沿，获得了首个国产抗PD-1单克隆抗体NMPA上市批准、国产抗PCSK9单克隆抗体NMPA临床申请批准、全球首个治疗肿瘤抗BTLA阻断抗体在中国NMPA和美国FDA的临床申请批准，在中美两地进行I期临床研究。2020年，君实生物还与国内科研机构携手抗疫，共同开发的JS016已作为国内首个抗新冠病毒单克隆中和抗体进入临床试验，目前已在全球超过15个国家和地区获得紧急使用授权，用本土创新为中国和世界疾病预防控制贡献力量。目前君实生物在全球拥有两千五百多名员工，分布在美国旧金山和马里兰，中国上海、苏州、北京和广州。